ENMD-2076 选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM 和 1.86 nM, 作用于Aurora A比作用于Aurora B 选择性高25倍,对VEGFR2/KDR 和 VEGFR3, FGFR1和 FGFR2 和 PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
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CX-5461 是rRNA synthesis抑制剂,选择性抑制Pol I驱动的rRNA 转录,IC50为142 nM, 对Pol II没有作用效果,抑制rRNA转录比DNA复制和蛋白翻译选择性高250到300倍。
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抑制犬科COX2,IC50为0.03 mM。
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AZD4547是新型选择性FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性, 对IGFR, CDK2, 和p38几乎没有作用活性。Phase 1/2。
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Imatinib Mesylate (STI571)是Imatinib的甲磺酸盐, 具有口服生物有效性,是多靶点抑制剂,作用于v-Abl, c-Kit和PDGFR时,IC50分别为0.6 μM, 0.1 μM 和0.1 μM。
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选择性JAK2抑制剂,IC50为3 nM,作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。Phase 1/2。
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Neratinib (HKI-272)是高度选择性的HER2和EGFR抑制剂,IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和 Src,对Akt,CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf 和 c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。
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5-HT1D受体拮抗剂,Ki为249 nM,对5-HT1B 受体具有较低的亲和力。
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Belinostat (PXD101)是新型的HDAC抑制剂,IC50为27 nM,有效作用于抗 Cisplatin的肿瘤。Phase 1/2。
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高度选择性的B-Raf和VEGFR2抑制剂,IC50为3-60 nM,EC50为30 nM。
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